ラベルフリー技術によって、細胞内のシグナル伝達機構を特徴付けし、複数のシグナル伝達パスウェイの複雑性について効率的に理解を深めることができます。 さらに、高感度のバイオケミカルの相互作用アッセイや、困難なターゲットや弱い生物学的相互作用の検出にも対応できます。
細胞やバイオケミカルのラベルフリーアッセイにより、豊富な情報と生理学的に関連性の高いデータを得ることができます。
より良い判断を迅速に
ターゲットの確認、Hit-to-Lead、リードの最適化まで、ラベルフリーの測定技術は独自のオルソゴナルな見地を提供します。
- 細胞アッセイとバイオケミカルアッセイの両方に関する豊富な情報
- 内在性やリコンビナントの発現ターゲットの両方における、シグナル伝達パスウェイのバイアスのない解析
- 侵襲性がなく、生理学的な関連性の高いデータ
- 困難なターゲット (Gi 共役受容体など) の研究や、弱い生物学的相互作用の検出
EnSight™ マルチモードプレートリーダーとEnSpire® マルチモードプレートリーダーは、標識を用いた従来の測定技術に加え、定評のある Corning® Epic® ラベルフリーテクノロジーを利用できます。EnSightはさらにウェルイメージング機能に対応し、細胞の画像を取得して単位細胞あたりのデータを生成できます。
Epic® テクノロジーは、スクリーニングが困難なGPCRだけでなく、受容体型チロシンキナーゼ、イオンチャンネル、タンパク質-タンパク質 相互作用、タンパク質-低分子 相互作用、結合強度 KD を含む、内在性やリコンビナントで発現させたターゲットを用いた広範囲のアプリケーションにおいて実証されています。
ラベルフリーシステムは GPCR アッセイに強力なパフォーマンスを提供します。
以下のターゲットをクリックすると、アッセイの結果が表示されます。
| |
|
|
EnSpire
ラベルフリー |
Epic™ |
Enspire
ラベルアッセイ** |
| Target |
Host
Cell |
Culture
Conditions |
Agonist
EC50** |
Anta-
gonist
IC50** |
Agonist
EC50** |
Anta-
gonist
IC50** |
Agonist
EC50 |
Anta-
gonist
IC50 |
| β2AR (Gs) |
A431
(Endogenous) |
Passaged |
0.03 |
6.2 |
0.02 |
6.0 |
1** |
1.8 |
| β2AR (Gs) |
CHO-K1
(Recombinant) |
Frozen |
0.01 |
0.3 |
- |
- |
1 |
1.4 |
| Opioid Mu (Gi) |
CHO-K1
(Recombinant) |
Frozen |
0.9 |
43 |
0.5 |
35 |
2.3 |
0.03 |
| A1 (Gi) |
HEK293
(Endogenous) |
Passaged |
47 |
35 |
100 |
153 |
- |
- |
| M1 (Gq) |
HEK293
(Endogenous) |
Passaged |
5,900 |
2.2 |
5,000 |
2.0 |
- |
- |
| M1 (Gq) |
CHO-K1
(Recombinant) |
Passaged |
177 |
6.3 |
- |
- |
85 |
14 |
* Potency in nM ** ラベルアッセイ： AlphaScreen cAMP β2AR (GS), Opioid Mu (Gi), Ca2+ Flux Assay (M1)
シグナル伝達パスウェイのバイアスに影響されないラベルフリー技術の応答は、困難な Gi 受容体を含む、あらゆるGPCRで実証されています。細胞がネイティブかリコンビナントか、もしくは継代細胞か凍結細胞かに依存しない、薬理的な応答が得られます。
オルソゴナルなマルチモード検出
EnSightとEnSpireプレートリーダーだけが、ラベルを用いたアッセイとラベルフリーアッセイの両方を単一のベンチトップのシステムに対応できます。測定の多用途性を高めるため、ラベルフリーに加え、特許のAlpha テクノロジー、高感度発光、蛍光、吸光度、時間分解蛍光などの測定機能をシステムに搭載できます。EnSightシステムは更に、細胞の画像撮影やデータのノーマライズ、細胞のカウンティングなどが可能な、ウェルイメージングの機能も搭載できます。
ラベルフリーアッセイにおける自動化ソリューション
EnSightやEnSpireの補足として、一連の
自動液体分注ロボットシステムは、アッセイ開発のプロセスの間ずっと、再現性が高く一貫した結果を提供します。
JANUS™自動ワークステーションは、あなたの要求する自動化のレベルを満たすため、単独型の機器または他の装置と統合されたシステムとして、あなたのアッセイ開発の要望をサポートできます。
時間とサンプルの節約のため、ラベルフリーアッセイの後に続けてアッセイを行うことができます。細胞の生存度を測定するATPLite™ ルミネッセンスアッセイの結果から、ラベルフリーアッセイが細胞の生存性に影響がないことが示された。