LabChip EZ Reader による SUMO 化阻害剤の同定 | 論文紹介 - PerkinElmer Japan

LabChip EZ Reader による SUMO 化阻害剤の同定

米国の National Cancer Institute のメンバーが発表した論文によると、LabChip EZ Reader を用いることにより、SUMO 化を阻害する新規の化合物が同定されたとのことです。これまでの手法で得られた二種類の化合物はいずれも E1 SUMO 活性化酵素を阻害するものでしたが、今回同定された 2-D08 は E2 SUMO 結合酵素を阻害します。その機序は、E2 と SUMO が結合している状態から、SUMO を他の基質へと移し替える工程を特異的に阻害していることが分かりました。二種類の乳ガン細胞に 2-D08 を投与したところ、いずれの細胞においても SUMO 化の工程を阻害し、Ubiquitin 化は阻害しませんでした。

本論文では EZ Reader を使用して 2-D08 の IC50 を決定し、官能基を変更した11種類のアナログ化合物の阻害活性を調査しています。実験系を確立すれば、このような基礎的な解析を簡単に行えるのが EZ Reader のメリットです。今回の報告を応用すれば、Ubiquitin 化の阻害剤の同定にも応用できるかもしれません。

 

An electrophoretic mobility shift assay identifies a mechanistically unique inhibitor of protein sumoylation.